Індометацин: інструкція по застосуванню, аналоги, форми випуску та відгуки

«Індометацин» є нестероїдних протизапальних препаратом. У статті ми розглянемо інструкцію по застосуванню до «Индометацину».

Він являє собою похідне індолуксусной кислоти. Здатний надавати протизапальний, анальгезуючий і жарознижувальний ефект. Механізм дії заснований на інгібуванні ферменту ЦОГ. У результаті пригнічується синтез простагландинів.

Склад

Відповідно до інструкції «Индометацину», всі фармакологічні форми препарату в якості основного активного компонента містять індометацин. Масова частка кожної форми різна: в таблетках знаходиться 25 мг активного компонента, в супозиторіях, кремі і мазі – 50 мг і 100 мг.

Допоміжні інгредієнти, що входять у препарат, можуть різнитися в залежності від виробника, який випускає медикамент. Цей факт обов’язково повинен враховуватися лікарем, призначає ту чи іншу форму препарату.

Фармакологічні форми

Медпрепарат може мати декілька фармакологічних форм. Наприклад:

Таблетки для перорального прийому.

Супозиторії.

Гель.

Мазь «Індометацин».

Інструкції по застосуванню є в кожній пачці.

Препарат має антиагрегационным, знеболюючу, протизапальну, жарознижувальну дію.

Фармакодинаміка, фармакокінетика

Як вказує інструкція, «Індометацин» являє собою похідне індолуксусной кислоти. Входить в групу препаратів НПЗЗ, здатних надавати обезволивающие, антиагрегационные, протизапальні, жарознижуючі впливу.

Ефективність даного медичного препарату заснований на його здатності інгібувати циклооксигеназу, яка, в свою чергу, пригнічує метаболічні перетворення арахідонової кислоти, зменшує синтез простагландинів. Препарат здатний також гальмувати агрегацію тромбоцитів.

При парентеральному та пероральному використанні «Індометацин» вираженість больового синдрому слабшає. Найбільша ефективність спостерігається відносно болю, локалізованих в суглобах. Хворобливі відчуття – як у русі, так і в спокої, стають менш відчутними, скутість суглобів та їх ранкова припухлість знижується, обсяг рухів істотно збільшується. Через тиждень лікування розвивається протизапальну дію препарату.

При використанні зовнішніх форм Індометацину» усуваються болі, знижується набряклість, слабшає еритема, зменшується ранкова скутість суглобів, збільшується рухова активність.

Це підтверджує і інструкція по застосуванню до «Индометацину».

Всмоктування таблеток, що відбувається в органах ШКТ, досить швидке. Максимальна сироваткова концентрація спостерігається через 120 хвилин. Рециркуляція активного компонента починається в кишечнику, що триває в тканинах печінки. В крові визначається активний інгредієнт в незмінному стані, а також його незв’язані метаболіти – дизметильные, дизбензоильные, дизметил-дезбензоильные. Середній період напіввиведення становить близько 4,5 годин. Близько 60% препарату виводиться у незмінному вигляді та у вигляді метаболітів нирками, близько 33% – у вигляді метаболітів виводиться кишечником.

Є така сама інструкція і до «Индометацину Софарма».

Для препарату у формі супозиторіїв характерна швидка абсорбція в прямій кишці. При ректальному введенні біодоступність активного компонента досягає 90%. Виводиться протягом 4-9 годин. Метаболізм «Індометацин» відбувається в тканинах печінки. Близько 70% кошти виводиться нирками, близько 30% – кишечником.

Показання до використання

Як нам повідомляє інструкція, свічки «Індометацин» та таблетки показані до прийому пацієнтам при:

Суглобовому синдромі, у тому числі при хворобливих проявах остеоартриту, анкілозуючого спондиліту, ревматоїдного артриту, подагри.

Невралгіях різної етимології.

Больових синдромах у хребті.

Дисменореї.

Міалгії.

Дифузних хворобливих станах сполучних тканин.

Травматичних запаленнях в м’яких тканинах і суглобах.

Ревматизмі.

Інфекційно-запальних процесах, що відзначаються при простатиті, циститі, аднекситі. Може використовувати в якості допоміжної терапії при лікуванні захворювань ЛОР-органів.

Згідно з інструкцією, мазь «Індометацин» та гель показані пацієнтам, у яких спостерігається:

Міалгія.

Травматичні запальні процеси, що зачіпають суглоби і м’які тканини.

Суглобовий синдром, що супроводжує анкілозуючий спондиліт, подагру, ревматоїдний артрит, остеоартрит.

Болі, локалізовані в хребті.

Невралгії різноманітної етимології.

В інструкції по застосуванню до «Индометацину» є докладна інформація про це.

Протипоказання до використання

Медикамент формах пероральних таблеток і ректальних свічок не слід призначати пацієнтам при наступних станах та захворюваннях:

Вік до 14 років.

Порушення кровотворення, такі як лейкопенія і анемія.

Вроджені серцеві вади.

Порушення кров’яний згортання.

Після аортокоронарного шунтування.

Кровотечі.

ХНН, прогресуючі ниркові патології.

Виразкові патології ШКТ.

Підтверджена гіперкаліємія.

Гострий риніт, кропив’янка, які в минулому були спровоковані застосуванням НПЗЗ.

Лактація.

Бронхіальна астма.

Вагітність.

Виразковий коліт.

Гіперчутливість.

Печінкова недостатність, активні патології печінки.

Хвороба Крона.

Інструкцію щодо застосування до пігулок «Індометацин» потрібно вивчати дуже уважно. Свічки також не рекомендується використовувати при наявності симптомів проктиту, ректальних кровотечах, прояви геморою.

Особливу обережність при призначенні препарату у вигляді свічок і таблеток слід проявляти, якщо у пацієнта є наступні захворювання та стани:

Літній вік.

Паралельна терапія антикоагулянтами (зокрема, «Варфарином»), пероральними глюкортикоидами (наприклад, «Преднизалоном»), антиагрегантами («Клопидогрелом», «Аспірином»), СІЗЗС («Флуоксетином», «Пароксетином», «Циталопрамом», «Сертраліном»).

Цироз печінки, що супроводжується портальною гіпертензією.

Зараження хелікобактер пілорі.

Гіпербілірубінемія.

ХНН.

Нікотинова залежність.

Тривале використання інших НПЗЗ.

Артеріальна гіпертонія.

Виразкові ураження ШКТ.

Патології периферичних артерій.

Тромбоцитопенія.

Алкоголізм.

Цукровий діабет.

Психічні розлади.

Гіперліпідемія.

Епілепсія.

Дисліпідемія.

Паркінсонізм.

ХСН.

Депресія.

Цереброваскулярні порушення.

Соматичні захворювання, що мають важкий характер.

ІХС.

Як вказує інструкція по застосуванню до «Индометацину», у формі гелів і мазей їх використання не рекомендовано, якщо:

Наявні пошкодження шкірних покривів у місці аплікації препарату.

Жінка знаходиться на третьому триместрі вагітності.

У пацієнта є гіперчутливість до будь-якого компонента, що входить до складу препарату.

Пацієнт не досяг віку 12 місяців.

З обережністю слід застосовувати препарат у формах мазей і гелів, якщо:

У пацієнта є комбінація таких захворювань, як поліпоз носа і бронхіальна астма, що супроводжуються непереносимістю НПЗЗ.

Жінка знаходиться на першому або другому триместрі вагітності.

У період загострення виразкових хвороб ШКТ.

Жінка годує грудьми.

У пацієнта порушена згортання крові.

Пацієнт не досяг віку 6 років.

Побічні дії

Згідно інструкції по застосуванню і відгуками до «Индометацину», травна система на прийом засобу може відреагувати виникненням метеоризму, нудоти і блювання, кровотечі з ШКТ, анорексією, жовтяницею, неприємними або больовими відчуттями в животі, гастрит, запор, діарею, перфорацією ШКТ, ерозивні ураженнями ШКТ, стоматитом, стриктурой кишечника, кровотечею з сигмовидної кишки або дивертикула, гепатит.

З боку НС на тлі використання «Індометацин» можуть з’являтися такі небажані дії активного компонента, як: мимовільне скорочення м’язів, судоми, периферична невропатія, деперсоналізація, психотичні епізоди, інші психічні розлади, відчуття тривоги, порушення сну, відчуття втоми, парестезії, депресія, паркінсонізм, головний біль, дизартрія, запаморочення, непритомність, м’язова слабкість.

З боку СС можуть розвиватися такі небажані ефекти, як аритмія, біль у грудях, артеріальна гіпотензія, тахікардія, пальпітація, підвищення артеріального тиску, застійна серцева недостатність, набряки, гематурія. Що ще нам повідомляє інструкція до «Индометацину»?

З боку системи кровотворення – гемолітична анемія, пурпура, апластична анемія, ДВЗ синдром, тромбоцитопенія, екхімози, лейкопенія, петехії.

Сечовидільна система: інтерстиціальний нефрит, протеїнурія, нефротичний синдром, ниркова недостатність, порушення функціональності нирок.

Також з боку органів чуття можуть виникати такі небажані реакції, як періорбітальні болю, тиннит, диплопія, порушення слуху, розлади зорового сприйняття, глухота.

З боку обміну речовин не виключено розвиток гіперглікемії, глюкозурії, гіперкаліємії.

Крім усього іншого, на фоні прийому можуть виникати різні небажані алергічні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, синдром Лайєлла, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, вузлувата еритема, кропив’янка, ангіїт, випадання волосся, бронхіальна астма, респіраторний дистрес, диспное, анафілактичні явища, набряк легенів, різке падіння артеріального тиску, висип та свербіж.

Інструкція до «Индометацину» містить весь цей перелік побічних реакцій.

Серед інших небажаних впливів – напруженість молочних залоз (їх збільшення), носові кровотечі, припливи, гіпергідроз, вагінальні кровотечі, гінекомастія.

Додатково при використанні ректальних супозиторіїв можуть розвиватися: загострення геморою, тенезми, подразнення слизових оболонок у прямій кишці, загострення коліту.

При використанні «Індометацин» у формі зовнішніх мазей можуть виникати такі небажані ефекти, як загострення псоріазу, печіння в місці нанесення, гіперемія, а також сухість шкірних покривів, висип і свербіж у місці нанесення, алергічні прояви, системні прояви (у випадку, якщо препарат використовується тривалий час). Інструкція та відгуки до «Индометацину» це підтверджують.

Дозування, спосіб використання

Режим дозування при прийомі таблеток повинен встановлюватися індивідуально лікарем з урахуванням вираженості симптоматики захворювання. Приймати таблетки рекомендовано безпосередньо під час їжі або відразу після неї. Найчастіше початкова доза препарату становить 25 мг. Приймати препарат необхідно дворазово протягом доби. Рекомендовану добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми. Якщо клінічна ефективність при лікуванні незадовільна, допускається підвищення дози в два рази. Схема прийому залишається колишньою.

Згідно інструкції по застосуванню до «Индометацину», максимальна допустима добова доза не повинна перевищувати 200 мг. При досягненні необхідного ефекту терапію необхідно продовжувати протягом місяця. Дозування може залишатися незмінною або може бути знижена. Якщо курс лікування тривалий, то в добу слід приймати не більше 75 мг.

Якщо потрібно швидко купірувати гострі або важкі стану, лікар може рекомендувати ін’єкції «Індометацин». Як тільки бажаний результат досягається, слід перейти на використання таблеток або супозиторіїв. При больовому синдромі в органах зору допустимо призначення очних крапель на основі індометацину, приміром, «Индоколлир».

Інструкція по застосуванню до свічок «Індометацин» вказує, що вони призначені для ректального введення. Вводити свічки в пряму кишку рекомендовано перед сном, попередньо очистивши кишечник. Вводити свічки слід якомога глибше, це забезпечить найкраще всмоктування активного компонента. Найчастіше призначають триразове введення супозиторіїв у дозуванні 50 мг або одноразове введення свічок у дозуванні 100 мг. Якщо у пацієнта спостерігаються виражені больові симптоми, може допускатися введення 200 мг препарату на добу ректально на додаток до прийому пероральних форм.

«Індометацин» в зовнішніх формах призначений для нанесення на шкірні покриви, розташовані безпосередньо над болючим місцем. Нанесення гелю або мазі повинно проводитися на шкіру, попередньо очищену, обов’язково – тонким шаром. Важливо – на ділянці шкіри не повинно бути пошкоджень.

Засоби 5% концентрації рекомендовано наносити в середньому 3-4 рази на добу. Кошти 10% концентрації – до 3 разів на добу. Разова доза для дорослих пацієнтів дорівнює стовпчику довжиною до 5 см. При цьому в добу максимально допустимо використовувати не більше 20 см. При терапії пацієнтів дитячого віку слід зменшувати рекомендовану дозу вдвічі. Це описано в інструкції до «Индометацину». Аналоги будуть представлені нижче.

Передозування

Передозування даними медикаментом найчастіше виникає при використанні ректальних або пероральних форм. Виражається вона блювотою і нудотою, запамороченнями, порушеннями пам’яті, нестерпними головними болями, дезорієнтацією. При серйозній передозуванні можуть спостерігатися судоми, парестезія, оніміння кінцівок.

Лікування при передозуванні препаратом – симптоматичне.

Взаємодія «Індометацин» з іншими медичними препаратами. При паралельному прийомі «Метотрексату», «Дигоксину» та препаратів літію збільшується їх сироваткова концентрація, що спричиняє за собою посилення їх токсичності.

При сумісному прийомі з етаноловмісними препаратами, глюкокортикоїдами, колхіцином і кортикотропіном зростає ризик виникнення кровотеч ШЛУНКОВО-кишкового тракту.

Спільний прийом препаратів парацетамолу збільшує ймовірність нефротоксичності.

Комплексна терапія “Цефамандолом”, “Пликамицином”, “Цефаперазоном”, “Вальпроєвою кислотою”, “Цефотетаном” збільшує ймовірність кровотеч. Абсорбція “Індометацин” значно знижується, якщо паралельно приймати “Колестирамін” і антациди.

При одночасному прийомі урикозуричних препаратів і гіпотензивних засобів спостерігається зниження їх ефективності.

При паралельному використанні знижується ефективність калійзберігаючих діуретиків, зростає ризик розвитку гіперкаліємії.

Підвищується нефротоксичність «Циклоспорину» і препаратів золота.

Збільшується гематотоксичність миелотоксичных медикаментів, якщо приймати їх паралельно з «Індометацином».

Застосування в гінекології

У відповідності з інструкцією по застосуванню свічки «Індометацин» в гінекології застосовуються при:

• альгодисменореї (больовому синдромі при місячних);
• ендометріозі і аденомиозе;
• циститі;
• аднекситі (запалення придатків матки);
• кісту яєчника;
• міомі матки;
• в післяопераційному періоді;
• загрози викидня.

У день можна застосовувати не більше 1-2 свічки. Інструкція по застосуванню до «Индометацину» в гінекології це підтверджує.

Завдяки такій дозуванні препарату в крові підтримується терапевтична концентрація.

Ось ми і розглянули інструкцію по застосуванню до «Индометацину». Перейдемо до аналогам.

Аналоги

Докладно інструкцію по застосуванню до аналогів «Індометацин» ми розглядати не будемо.

До препаратів, які мають схожу терапевтичний вплив, відносяться: «Найз», «Ібупрофен», «Піроксикам», «Кетанов», «Наклофен», «Раптен», «Кеторол», «Ортофен», «Кеталгин», «Диклак», «Биоран», «Вольтарен», «Диклоран», «Аэртал», «Диклофенак», «Адолор», «Долгит», «Ультрафастин», «Вольтарен».

Відгуки

Більшість відгуків пацієнтів, які проходили терапію з використанням «Індометацин» у формі таблеток або свічок, позитивні. Дуже часто пацієнти відзначають ефективність лікарського препарату в частині знеболювання і впливу проти запальних процесів. Багато пацієнти повідомляють, що саме використання «Індометацин» дозволило їм позбутися від набряклості в спині, м’язах, суглобах, від больових відчуттів, що супроводжують різноманітні патології опорно-рухового апарату. Побічні ефекти при цьому виникають украй рідко. У той же час деякі пацієнти повідомляють, що суттєвою ефективності від таблеток і свічок немає, хоча побічні ефекти виникають. Справа в тому, що кошти НПЗЗ повинні підбиратися індивідуально – медикамент, ефективний для одного пацієнта, може виявитися неефективним для іншого.

Від індивідуальних характеристик організму залежить і ефективність индометациновых мазей і гелів. Важливо, що дані форми препарату, навіть якщо вони неефективні, лише в рідкісних випадках провокують розвиток небажаних реакцій.

Досить часто зустрічаються повідомлення про призначення супозиторіїв на основі “Індометацин” при терапії різноманітних гінекологічних захворювань, що само по собі дивно, адже інструкція до препарату не містить інформації щодо можливості застосування медикаментів в області гінекології. Крім цього, використання “Індометацин”, як і інших НПЗЗ, не рекомендовано вагітним жінкам, а також у період лактації.