Фармакокінетика
Медичний засіб швидко проникає у всі тканини і системи організму, а також в його біологічні рідини. Воно здатне проникати через гистогематический та гематоенцефалічний бар’єри і виділятися з грудним молоком. Концентрації активних елементів в легенях і сечі перевищує плазмову. У виділеннях з піхви, бронхіальному секреті, слині, кістках, тканинах, рідинах передміхурової залози та середнього вуха, грудному молоці, жовчі, волозі ока, спинномозковій і інтерстиціальної рідини триметоприм і сульфаметоксазол накопичуються в найменшій мірі.
Як нам повідомляє інструкція по застосуванню до пігулок “Бісептол 480” та розчину, розподіляються обидва діючих компонента по-різному: триметоприм – поза клітинних структур і всередині них, а сульфаметоксазол – виключно у позаклітинних просторах. З білками зв’язується 43% триметоприму і 68% сульфаметоксазолу. Обидва головні елементи піддаються активному метаболізму в тканинах печінки. Найбільшою мірою метаболізм походить сульфаметоксазол, формуючи ацетилированние похідні – продукти розпаду, які не володіють протимікробною функціональністю.
Згідно з інструкцією до “Бисептолу 480”, екскретується даний лікарський препарат нирками методом клубочкової фільтрації, а також з допомогою канальцевої секреції. До 85% загальної концентрації активних речовин виводиться приблизно через 72 год метаболітами. У первісному вигляді виводиться приблизно 18% сульфаметоксазолу і 51% триметоприму. Показник концентрації активних елементів у сечі вища, ніж у крові.
За допомогою кишечника медикаментозне засіб виділяється в несуттєве кількості. Для сульфаметоксазолу період напіввиведення становить приблизно 9-11 годин, для речовини триметоприм – 11-13 годин. У дитячому віці подібний показник значно менший і безпосередньо залежить від віку пацієнта: на першому році життя він становить 7-9 годин, від 1 до10 років – 5-7 ч. Підвищується період напіввиведення у хворих літнього віку, що мають порушення активності нирок.
У яких випадках доцільно застосування “Бисептола 480”?
