“Бісептол 480” в таблетках: інструкція по застосуванню, від чого допомагає, відгуки

Медичний засіб “Бісептол 480” є комбінованим протимікробних сульфаніламідних препаратом

Одна з фармакологічних форм ліки – концентрат для виготовлення розчинів для інфузій, який являє собою прозору, без кольору або жовтувату рідину зі специфічним запахом етанолу, розлиту в скляні ампули по 5 мл Ампули упаковані в картонні пачки по дві контурні комірки, або без них – по 10 ампул у коробці.

Склад концентрату в одній ампулі: активні елементи сульфаметоксазол і триметоприм, а також додаткові речовини – гідроксид натрію, натрію метабісульфіт, етиловий спирт, пропіленгліколь, спирт бензиловий, вода для ін’єкцій.

Таблетки

Таблетки “Бісептол 480” мають білий з жовтуватим відтінком колір, плоску круглу форму, ризику і гравіювання “Bs”. До їх складу включені триметоприм і сульфаметоксазол (в якості діючих речовин), а також допоміжні інгредієнти: картопляний крохмал, полівініловий спирт, магнію стеарат, тальк, метилпарагідроксибензоат, пропіленгліколь, пропілпарагідроксибензоат. Вони розфасовані в червоні блістери по 14 штук (2 блістери в картонній коробці), або по 20 штук (1 блістер в упаковці).

Відгуки про таблетки “Бісептол 480” в основному позитивні. Препарат користується популярністю у споживачів.

Фармакологічна дія

Медичний засіб “Бісептол 480” – антибактеріальне комбіноване засіб, у складі якого присутній сульфаметоксазол, високоефективне протимікробну хімічна речовина середньої тривалості дії, переважна вироблення фолієвої кислоти методом антагонізму з параамінобензойної кислотою. Крім теж в препараті міститься воторое активна речовина – триметоприм, яке являє собою бактеріостатичний антибіотик, пригнічує бактеріальну редуктазу кислоти дигідрофолієвої.

Подібне поєднання сприяє синергизму антибактеріальної дії, в зв’язку з чим лікувальний ефект від такого комплексу істотно підвищується в порівнянні з дією інших медикаментозних препаратів.

Згідно інструкції, “Бісептол 480 мг” є антибіотиком широкого спектра активності, та виявляє її відносно наступних різновидів патологічних мікроорганізмів:

• Neisseria gonorrhoeae (у тому числі энтеротоксогенные штами);
• Streptococcus (Streptococcus pneumoniae);
• Neisseria meningitides;
• Klebsiella;
• Staphylococcus;
• Escherichia coli;
• Enterobacter;
• Haemophilus influenza;
• Proteus spp.;
• Salmonella spp. (у тому числі Salmonella paratyphi і Salmonella typhi);
• Proteus mirabilis;
• Bacillus anthracis;
• Vibrio cholera;
• Listeria spp.;
• Bordetella pertussis;
• Nocardia asteroids;
• Enterococcus faecalis;
• Pasteurella spp.;
• Mycobacterium spp. (у тому числі Mycobacterium leprae);
• Legionella pneumonia;
• деякі різновиди Pseudomonas (крім P. aeruginosa);
• Providencia;
• Morganella spp.;
• Serratia marcescens;
• Yersinia spp.;
• Actinomyces israelii;
• Chlamydia spp. (у тому числі Chlamydia psittaci і Chlamydia trachomatis);
• Shigella;
• Plasmodium spp.;
• Pneumocystis carinii;
• Histoplasma capsulatum;
• Leishmania spp.

Лікарський засіб пригнічує життєдіяльність кишкових паличок, знижує в кишечнику рівень синтезу нікотинової кислоти, тіаміну, рибофлавіну, інших вітамінів групи B. Тривалість лікувального впливу – сім годин.

Це підтверджує інструкція до “Бисептолу 480”.

Фармакокінетика

Медичний засіб швидко проникає у всі тканини і системи організму, а також в його біологічні рідини. Воно здатне проникати через гистогематический та гематоенцефалічний бар’єри і виділятися з грудним молоком. Концентрації активних елементів в легенях і сечі перевищує плазмову. У виділеннях з піхви, бронхіальному секреті, слині, кістках, тканинах, рідинах передміхурової залози та середнього вуха, грудному молоці, жовчі, волозі ока, спинномозковій і інтерстиціальної рідини триметоприм і сульфаметоксазол накопичуються в найменшій мірі.

Як нам повідомляє інструкція по застосуванню до пігулок “Бісептол 480” та розчину, розподіляються обидва діючих компонента по-різному: триметоприм – поза клітинних структур і всередині них, а сульфаметоксазол – виключно у позаклітинних просторах. З білками зв’язується 43% триметоприму і 68% сульфаметоксазолу. Обидва головні елементи піддаються активному метаболізму в тканинах печінки. Найбільшою мірою метаболізм походить сульфаметоксазол, формуючи ацетилированние похідні – продукти розпаду, які не володіють протимікробною функціональністю.

Згідно з інструкцією до “Бисептолу 480”, екскретується даний лікарський препарат нирками методом клубочкової фільтрації, а також з допомогою канальцевої секреції. До 85% загальної концентрації активних речовин виводиться приблизно через 72 год метаболітами. У первісному вигляді виводиться приблизно 18% сульфаметоксазолу і 51% триметоприму. Показник концентрації активних елементів у сечі вища, ніж у крові.

За допомогою кишечника медикаментозне засіб виділяється в несуттєве кількості. Для сульфаметоксазолу період напіввиведення становить приблизно 9-11 годин, для речовини триметоприм – 11-13 годин. У дитячому віці подібний показник значно менший і безпосередньо залежить від віку пацієнта: на першому році життя він становить 7-9 годин, від 1 до10 років – 5-7 ч. Підвищується період напіввиведення у хворих літнього віку, що мають порушення активності нирок.

У яких випадках доцільно застосування “Бисептола 480”?

Показання до призначення

Від чого допомагає дане ліки, можна дізнатися з анотації по його застосуванню. У перелік основних станів, при яких може використовуватися це медичний засіб, входять:

• інфекції травних органів: черевний тиф, паратиф, дизентерія, сальмонеллоносительство, холангіт, холецистит, які викликані энтеротоксичными видами кишкової палички, гастроентерит, холера;
• інфекції органів сечовидільної і репродуктивної систем гострого та хронічного перебігу: пієліт, уретрит, венерична лімфогранульома, пієлонефрит, цистит, простатит, гонорея, епідидиміт, м’який шанкр, пахова гранульома;
• інфекційне ураження ЛОР-органів: отит, ангіна, запалення голосових зв’язок, скарлатина, синусит;
• інфекції дихальних шляхів: бронхіт гострого і хронічного перебігу, абсцес легені, крупозна пневмонія, пневмоцистна пневмонія, бронхопневмонія, емпієма плеври, бронхоектатична хвороба;
• шкірні інфекції та ураження м’яких тканин: акне, піодермія, фурункульоз, інфекції ранових поверхонь і абсцеси, інфікування після оперативних втручань;
• інші інфекційні патології: сепсис, бруцельоз гострого перебігу, токсоплазмоз, коклюш (у складі комбінованої терапії), остеомієліт, остеоартикулярные інфекції, малярія, південноамериканський бластомікоз.

Протипоказання до використання

Для застосування “Бисептола” 480 мг існують абсолютні і відносні обмеження. У перелік абсолютних протипоказань включені такі стани:

• печінкова недостатність;
• недостатність ниркових функцій з креатининовым кліренсом менше 14 мл/хв;
• мегалобластна анемія, що виникла внаслідок недостатності фолієвої кислоти;
• агранулоцитоз;
• апластична анемія;
• анемія, пов’язана з недоліком вітамін В 12;
• недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• лейкопенія;
• гіпербілірубінемія в дитячому віці;
• внутрішньом’язові ін’єкції лікарського засобу дітям, раніше 6 років;
• новорожденность і дитячий вік до 2 місяців;
• вагітність, лактація;
• висока чутливість до сульфаніламідних медикаментів, триметоприму і іншим елементам засобу Бісептол 480″.

Відносними протипоказаннями для призначення даного ліки (використання з обережністю) є:

• дефіцит вітаміну В9;
• бронхіальна астма,
• недостатня функціональність печінки і нирок;
• патології щитоподібної залози.

Режим дозування та інструкція

Розчин, який готують з концентрату медикаментозного засобу, слід вводити внутрішньовенно крапельно. Застосовувати ліки у вигляді швидкої ін’єкції не можна. Для розведення концентрату допускається використання наступних інфузійних розчинів:

• розчин декстрози;
• розчин хлориду натрію (а також обидва в сукупності);
• розчин Рінгера.

Рекомендовані дозування:

• дітям до 12 років дозу визначають з розрахунку 35 мг на кілограм ваги і ділять на два введення в рівних обсягах;
• дітям після 12 років і дорослим хворим: 960 мг 2 рази на день; у разі необхідності дозволяється підвищення дозування до 1440 мг.

Приготування концентрату даного лікарського засобу рекомендовано у таких пропорціях: 1 ампула препарату – 125 мл розчину для інфузій; 2 ампули препарату – 250 мл розчину; 3 ампули – 500 мл розчину.

З інфузійними розчинами, які не були перераховані вище, або іншими медичними препаратами “Бісептол 480” змішувати не можна. Хворим з недостатністю нирок при КК від 14 до 35 мл/хв дозування медикаментозного препарату знижують на половину від терапевтичної.

Побічні явища

При застосуванні “Бисептола 480” за показаннями з дотриманням режимів дозування ліки переноситься пацієнтами в більшості випадків добре, проте можливий розвиток таких побічних симптомів:

• ЦНС: цефалгия, запаморочення, периферичний неврит апатія, тремор, депресія, асептичний менінгіт;
• травлення: анорексія, блювання, діарея, нудота, абдомінальні болі, гастрит, стоматит, глосит, посилення функцій печінкових ферментів, гепатит, некроз печінки, псевдомембранозний ентероколіт, холестаз;
• дихальні органи: бронхоспазми, інфільтрація легеневих тканин;
• кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, мегалобластна анемія;
• сечовиділення: порушення ниркової функціональності, інтерстиціальний нефрит, гематурія, поліурія, гипокреатининемия, кристалурія, збільшення концентрацій сечовини, токсична нефропатія зі зменшенням діурезу аж до анурії і олігурії;
• кісткова і м’язова система: артралгія, міалгія;
• гіперчутливість: висип на шкірі, свербіж, ексфоліативний дерматит, поліморфна еритема, алергічний міокардит, фотосенсибілізація, гіпертермія, набряк Квінке, почервоніння склер;
• реакції в місцях введення: тромбофлебіт, болючість;
• інші явища: гіпоглікемія.

Це підтверджують інструкція та відгуки до пігулок “Бісептол 480”, а також до розчину.

Симптоми передозування

Симптомами передозування даним медичним засобом можуть бути: кишкова коліка, блювання, нудота, цефалгия, запаморочення, непритомність, депресія, сплутаність свідомості, сонливість, гематурія, зміна зору, гарячковий стан, кристалурія. В результаті тривалої передозування можливе формування лейкопенії, тромбоцитопенії, анемії, жовтяниці.

Для терапії подібних патологічних станів необхідно промивання шлунка та забезпечення прийому лікарських засобів, які провокують підкислення сечі для підвищення виведення триметоприму. Крім цього, слід забезпечити прийом підвищеного об’єму рідини. Для усунення дії триметоприму на кістковий мозок кальцію фолінат слід вводити внутрішньом’язово в дозі 5-15 мг/добу.

Для стимуляції еритропоезу при придушенні триметопримом функцій кровотворення кісткового мозку необхідно внутрішньом’язово вводити фолієву кислоту. При необхідності рекомендовано проведення гемодіалізу.

Так сказано в інструкції по застосуванню до пігулок “Бісептол 480” для дорослих, а також розчину.

Особливі рекомендації

При використанні медичного засоби у хворих з синдромом імунодефіциту, застосовують ко-тримоксазол для лікування пневмоцистної пневмонії, більш часто спостерігаються такі негативні ефекти, як шкірні висипання, гіпертермія, лейкопенія.

Концентрацію сульфаметоксазолу в крові рекомендовано визначати кожні три дні перед черговою інфузією. Якщо подібний показник менше 150 мкг/мл, застосування ліків слід припинити, поки він не досягне рівня 120 мкг/мл Тривале лікування медикаментом потрібно проводити під контролем стану печінки, нирок і властивостей периферичної крові.

В цілях профілактики кристалурії у пацієнтів необхідно підтримувати в достатній кількості об’єм сечі, що виділяється. В результаті погіршення функцій нирок істотно підвищується ймовірність виникнення токсичних та алергічних ускладнень при використанні сульфаніламідів.

На тлі терапії недоцільно вживати в їжу такі продукти, які у великих кількостях містять парааминобензойную кислоту (бобові, помідори, шпинат, моркву, цвітну капусту). Із-за потенційного підвищення фотосенсибілізації при використанні таблеток “Бісептол 480” рекомендується уникати штучного та сонячного ультрафіолетового опромінення.

Медикаментозне взаємодія

При одночасній терапії даним медичним препаратом з фенітоїном, пероральними гіпоглікемічними медикаментами, похідними варфарину посилюється їх вплив, спостерігає подовження протромбінового часу і тривалість кровотечі. Одночасно з сечогінними засобами і тіазидними діуретиками підвищується ймовірність розвитку тромбоцитопенії у людей похилого віку. При терапії циклоспорином знижується його концентрація в плазмі.

Взаємодія “Бисептола 480” з препаратами, що містять бікарбонати і ко-тримоксазолом, заборонено. З непрямими коагулянтами – відбувається посилення їх антикоагулянтної активності, з гіпоглікемічними засобами і метотрексатом – збільшується їх ефективність, з рифампіцином – зменшує період напіввиведення елемента триметоприму, з варфарином – послаблюється печінковий метаболізм і посилюється його вплив. Піриметамін підвищує ризик формування мегалобластної анемії. При прийомі з діуретиками розвивається тромбоцитопенія. При використанні одночасно з прокаином, прокаїнамідом, бензокаином та іншими медикаментами, при гідролізі яких формується ПАБК: знижується ефект ко-тримоксазола. З барбітуратами, фенітоїном, пара-аміносаліцилової кислоти посилюються прояви нестачі фолієвої кислоти.

Інструкція по застосуванню до “Бисептолу” 480 мг повинна строго дотримуватися.

Ціна медикаменту

Середня вартість даного лікарського засобу у вигляді розчинів для інфузій становить 420 рублів. Медикамент у формі таблеток коштує приблизно 30 рублів.

Аналоги

Аналогічними за змістом активних елементів і терапевтичного впливу лікарськими засобами є:

• “Бактрим”;
• “Ко-тримоксазол”;
• “Брифесептол”;
• “Двасептол”;
• “Бі-Септин”;
• “Метосульфабол” та інші.

“Ко-тримоксазол”

Є антибіотиком із широким спектром дії. Ефективний відносно багатьох відомих штамів бактерій. Приймати медикамент можна тільки після консультації з лікарем, оскільки не виключені побічні ефекти.

Інструкція по застосуванню описує спосіб застосування та дозування, які встановлюються у відповідності з віком пацієнта. Ці приписи слід дотримуватися, щоб мінімізувати негативні явища, викликані попаданням в організм лікарських речовин в надмірній концентрації.

Показаний при інфекціях сечостатевих органів: уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит, простатит, епідидиміт, гонореї (чоловічої і жіночої), м’якому шанкре, венеричною лимфогранулеме, пахової гранульомі; інфекції дихальних шляхів: бронхіт (гострому та хронічному), бронхоектатичній хворобі, крупозній пневмонії, бронхопневмонії, пневмоцистної пневмонії; інфекції ЛОР-органів: середньому отиті, синуситі, ларингіті, ангінах, скарлатині; інфекції ШКТ: черевному тифі, паратифі, сальмонеллоносительстве, холери, дизентерії, холециститі, холангіті, гастроентеритах, викликаних энтеротоксичными штамами Escherichia coli; інфекції шкіри і м’яких тканин: акне, фурункульозі, піодермії, ранових інфекціях; остеомієліті (гострому та хронічному) та ін., остеоартикулярных інфекціях; бруцельозі (гострому); південноамериканському бластомікозі; малярії (Plasmodium falciparum); токсоплазмозі (у складі комплексної терапії).

“Бактрим Бактрим”

Протимікробний засіб широкого спектра дії. Препарат показаний при венеричною лимфогранулеме, епідидиміт, цистит, пієліт, пієлонефрит, гонореї, пахової гранульомі, м’якому шанкре, уретриті, простатиті; патологіях ШЛУНКОВО-кишкового тракту: холері, черевному тифі, дизентерії, гастроентериті, холециститі, холангіті, паратифі, сальмонельозі і сальмонеллоносительстве; хворобах дихальних шляхів: пневмоцистної пневмонії, гострому і хронічному бронхіті, крупозній пневмонії, бронхоектатичній хворобі, бронхопневмонії; ЛОР-органів: при ангіні, ларингіті, скарлатині, середньому отиті, синуситі; м’яких тканин та шкіри: фурункульозі, акне, піодермії, а також ранових інфекцій. Крім того, “Бактрим”, ефективний при бруцельозі, остеоартикулярных інфекціях, малярії, токсоплазмозі і південноамериканському бластомікозі.

Відгуки про “Бисептоле 480”

Практично кожній людині сьогодні відомий цей медикаментозний препарат, що обумовлено вже дуже давнім його існуванням на вітчизняному фармакологічному ринку. Пацієнти відзначають, що прийом цих ліків завжди супроводжується численними неприємними симптомами побічної дії. У них розвиваються у більшості випадків виражені явища диспепсії, що вимагають прийому інших медикаментів для симптоматичного лікування, а також головні болі, порушення відтоку сечі, болючість печінки, яка може бути обумовлена порушенням її роботи і утрудненим відтоком жовчі. Одним словом, пацієнти побоюються прийому цього лікарського засобу в силу того, що при його високій ефективності може виникнути ще більшу шкоду здоров’ю.

Фахівці стверджують, що цей медикамент ні в якому разі не можна використовувати самостійно, оскільки він має масу серйозних протипоказань і обмежень до використання.

Ми розглянули інструкцію по застосуванню і відгуки до “Бисептолу 480” в таблетках і розчині.