На сьогоднішній день бета – і альфа-адреноблокатори активно використовують у різних сферах медицини та фармакології. В аптеках продають різноманітні лінії лікарських засобів на основі даних речовин. Правда, для власної безпеки необхідно знати їх механізм дії, побічні ефекти. Далі розглянемо класифікацію цих препаратів, дізнаємося, які у них є особливості, і розглянемо сфери їх застосування.
Загальна характеристика даних препаратів
Альфа-адреноблокатори впливають на адренорецептори, розташовані в стінках серця і кровоносних судин. Безпосередньо свою назву ця група медикаментів отримала завдяки тому, що вони блокують вплив адренорецепторів. Нормою є стан, при якому адренорецептори вільні. При цьому на них може діяти норадреналін або адреналін, які з’являються в крові. Адреналін під час зв’язування з адренорецепторами може провокувати наступні ефекти:
- Судинозвужувальну дію. При цьому відбувається різке звуження просвіту кровоносних судин.
- Гіпертензивну дію, на тлі якого підвищується тиск.
- Протиалергічний ефект.
- Бронхолітичну дію, внаслідок якого розширюється просвіт бронхів.
- Гіперглікемічний ефект, коли підвищується рівень глюкози в крові.
Препарати категорії альфа-адреноблокаторів вимикають адренорецептори, надаючи дію протилежне адреналіну, тобто вони сприяють розширенню кровоносних судин, знижують тиск, а разом з тим і звужують бронхіальний просвіт, зменшуючи рівень глюкози. Це найбільш загальні ефекти, які властиві абсолютно всіх препаратів даної фармакологічної категорії без винятку.
Список альфа-адреноблокаторів буде наведено нижче.
Детальніше про адренорецепторах
Організм є добре злагодженим механізмом. Зв’язок між периферичними органами, мозком і тканинами забезпечується завдяки спеціальними сигналами. Передача даних, сигналів базується на спеціальних рецепторах. Коли рецептори зв’язуються зі своїми лігандами (деякими речовинами, які розпізнають конкретний рецептор), вони забезпечують подальшу передачу сигналу, в ході чого відбувається активізація специфічних ферментів.
Прикладом такої пари є адренорецептори-катехоламіни. Вони включають в себе адреналін, допамін і норадреналін. Існує кілька різновидів адренорецепторів, кожен з яких може запускати сигнальний каскад, в результаті чого в людському організмі відбуваються різні перебудови.
Препарати альфа-адреноблокатори при простатиті призначаються дуже часто.
Альфа-адренорецептори – що це таке?
Ці елементи включають адренорецептори альфа 1 і 2:
- Альфа 1 адренорецептор розташовується в артеріолах, забезпечує спазми, підвищує тиск і зменшує проникність судин.
- Альфа 2 знижує тиск. Альфа-адреноблокатори при гіпертонії дуже ефективні.
Бета-адренорецептори
Дані елементи містять бета 1, 2 і 3-адренорецептори:
- Бета посилює серцеве, а крім того, нагнітає тиск.
- Бета 2 збільшує кількість глюкози, яка надходить у кров.
- Бета 3 розташований в жировій тканині. При активізації забезпечується вироблення енергії поряд з посиленням теплопродукції.
Альфа 1 і бета 1 пов’язують норадреналін. А альфа 2 і бета 2 в свою чергу пов’язують норадреналін і адреналін. Варто сказати, що адренорецепторами бета 2 уловлюється краще адреналін.
Як діють альфа – і бета-адреноблокатори?
Механізм фармацевтичного дії на адренорецептори
Існують дві категорії принципово різних медикаментів:
- Стимулятори, які є адреноміметиками або агоністами.
- Блокатори, виступаючі адренолитиками і адреноблокаторами.
Вплив альфа 1 адреноміметиків базується на стимуляції адренергічних елементів, в результаті якої в людському організмі відбуваються всілякі зміни. До списку цих препаратів відноситься «Оксиметазолін» поряд з «Ибопамином», «Кокаїном» і «Сиднофеном».
Дія альфа-адреноблокаторів базується на інгібуванні адренорецепторів. В даному випадку адренорецептори запускають діаметрально протилежні зміни. До списку цих препаратів відноситься «Йохімбін» поряд з «Піндололом» і «Эсмололом».
Таким чином, адренолітики поряд з адреноміметиками є речовинами-антагоністами. Далі перейдемо до розгляду класифікації даної категорії лікарських препаратів.
Класифікація лікарських препаратів адреноблокаторів
Систематика адренолітиків, як правило, відштовхується від виду адренорецепторів, які даний блокатор інгібує. Таким чином, виділяють:
- Альфа-адреноблокатори, які включають в себе блокатори альфа-1 і альфа-2.
- Бета-адреноблокатори, включають блокатори бета-1 і бета-2.
Адреноблокатори здатні інгібувати один рецептор або відразу декілька. Наприклад, речовина пиндодол може блокувати бета 1 і 2 адренорецептори. Подібні адреноблокатори називають неселективними. Речовина эсмолод впливає лише на бета 1 адренорецептор. Цей адренолитик називають селективним.
Серія бета-адреноблокаторів у вигляді «Ацетобутолола», «Окспенолола» та інших надає стимулюючу дію на бета-адренорецептори. Вони часто виписуються людям, що страждають брадикардією. Ця здатність отримала назву симпатомической внутрішньої активності, по-іншому «ВСА». Такою термінологією користуються в основному лікарі.
Список медикаментозних засобів даної групи
На сьогоднішній день найкращими альфа-адреноблокаторами вважаються наступні препарати:
- Ліки «Альфузозин». Цей медикамент показаний при гіпертрофії міокарда і при простатиті. Слід враховувати, що при його прийомі у людей може виникнути задишка, набряки рук і ніг.
- Препарат «Урапидил» має ті ж показники, що і попереднє засіб. Також його часто призначають при імпотенції у чоловіків. Але його слід приймати з обережністю, так як він здатний знижувати тиск до критичних значень.
- Ліки «Йохімбін» теж вживають при імпотенції у чоловіків. Але на тлі його застосування можуть виникати проблеми з сечовипусканням.
- Засіб «Ницерголин» використовується при порушеннях периферичного кровотоку. Даний препарат може викликати розлад сну.
- Ліки «Фентоламін» застосовується при наявності патологічних процесів в м’яких тканинах ніг і рук. До побічних ефектів відноситься те, що цей медикамент може провокувати гарячковий стан.
- Медикамент «Пророксан» призначається пацієнтам при запущеному атеросклерозі.
Механізми впливу даних лікарських препаратів
Ключове вплив адреноблокаторів альфа, як правило, полягає в їх умінні взаємодіяти з адренорецепторами судин і серця. Вони працюють таким чином, що як би виключають їх. Альфа-адреноблокатори взаємодіють з рецепторами замість адреналіну і норадреналіну, в результаті подібного конкурентного контакту вони можуть викликати абсолютно протилежний ефект, який буде полягати в наступному:
- Зменшення діаметра просвіту кровоносних судин.
- Зростання артеріального тиску.
- Надходження в кров більшої кількості глюкози.
Сьогодні існують різні лікарські засоби на базі альфа-адреноблакаторов, обдающих загальними і суто специфічними фармакологічними властивостями для даної лінійки медичних препаратів. Очевидно, що різні групи блокаторів можуть мати неоднакову дію на організм. Також існують різні механізми їх функціонування.
Альфа-адреноблокатори проти рецепторів альфа 1 і 2 в першу чергу застосовують як судинорозширювальних медикаментів. Збільшення судинного просвіту веде до поліпшення кровопостачання органу. Як правило, лікарські препарати цієї категорії призначені для допомоги кишечнику і нирках. На тлі їх прийому у людей нормалізується тиск, знижується кількість венозної крові в порожнистих венах (даний показник в медицині називають венозною поверненням), що зменшує навантаження на серце.
Медикаменти отримали досить широке застосування для терапії малорухомих пацієнтів і хворих людей з ожирінням. Альфа-адреноблокатори можуть перешкоджати виникненню рефлекторного серцебиття. Наведемо ряд ключових ефектів на тлі застосування:
- Досягається розвантаження серця.
- Нормалізується кровообіг.
- Знижується задишка.
- Прискорюється засвоєння інсуліну.
- Знижується тиск в малому колі кровообігу.
Механізм роботи бета-блокаторів
В першу чергу бета-блокатори неселективного впливу призначаються для боротьби з ішемічним захворюванням серця. Ці ліки знижують ймовірність виникнення інфаркту міокарда. Зниження кількості реніну у крові досягається завдяки застосуванню альфа-аденоблокаторов при наявності у пацієнта гіпертонії. Бета-блокатори активно підтримують роботу серця. При цьому досягається наступний ефект:
- Нормалізація частоти серцевих скорочень.
- Досягнення антиаритмічної дії.
- Антигіпоксичну дію.
- Ізолювання області некрозу при інфаркті.
Бета-блокатори часто виписують особам, чия діяльність пов’язана з фізичної та розумової перевантаженням.
Відомо, що альфа-адреноблокатори від простатиті допомагають. Чи це Так?
Показання до застосування медикаментозних засобів
Отже, коли доцільно застосовувати альфа-адреноблокатори? Існує цілий ряд базової симптоматики і патологій, на тлі яких пацієнтам прописують дані кошти:
- При наявності хвороби Рейно. На тлі цієї недуги в кінчиках пальців виникають спазми. З ходом часу пальці можуть набувати набряклість поряд з цианистой забарвленням, також можуть виникнути виразки.
- При наявності гострих головних болів і при мігрені.
- У разі виникнення у нирках гормонально активного пухлинного освіти.
- Для лікування гіпертонії.
- У разі виявлення артеріальної гіпертензії.
- При простатиті препарати альфа-адреноблокатори незамінні.
До того ж існує цілий ряд захворювань, чиє лікування ґрунтується на даних медикаментах. Ключові сфери, в яких застосовують адреноблокатори – це кардіологія і урологія.
Застосування в кардіології
Варто зазначити, що дуже часто плутаються поняття «гіпертонії» і «гіпертензії». Гіпертонія є хворобою, часто набуває хронічного характеру. При наявності гіпертонії людям діагностують підвищення тиску. А безпосередньо його підвищення і є артеріальною гіпертензією. Гіпертензія є симптом хвороби, а гіпертонія – це захворювання. На тлі постійного гіпертонічного стану у людини зростають ризики виникнення інсульту або інфаркту.
Застосування препаратів альфа-адреноблокаторів при гіпертонії вже досить давно ввійшло в медичну практику. Для терапії артеріальної гіпертензії використовується речовина теразозин. Під його впливом у пацієнтів меншою мірою збільшується частота скорочень серця.
Препарати альфа-адреноблокатори виробляють антигіпертензивний ефект, який полягає у блокади судинозвужувального нервового імпульсу. Завдяки цьому просвіт в судинах збільшується, а тиск в свою чергу швидко нормалізується.
Важливо відзначити, що в антигипертензивном лікуванні є свої підводні камені. Справа в тому, що під впливом альфа-адреноблокаторів тиск у людей знижується нерівномірно. Гіпотонічній вплив превалює у вертикальному положенні, в зв’язку з цим при зміні пози, пацієнт може втратити свідомість.
Альфа-адреноблокатори застосовують також при наявності у пацієнта гіпертонічного кризу. Правда, в цьому випадку вони можуть надавати лише супутнє дію. Для прийому цих препаратів обов’язково потрібна консультація лікаря.
Необхідно підкреслити, що одні тільки альфа-адреноблокатори не можуть справлятися з гіпертензією, так як в першу чергу вони впливають на дрібні судини. У зв’язку з цим їх частіше застосовують для лікування хвороб периферичного та мозкового кровообігу. Антигіпертензивний ефект більше властивий бета-адреноблокаторами.
Список препаратів альфа-адреноблокаторів постійно поповнюється.
Використання у сфері урології
Адренолітики активно застосовують при терапії найбільш поширеного урологічного захворювання – простатиту. Використання адреноблокаторів при наявності простатиту обумовлено їх здатність блокувати альфа-адренорецептори в районі гладкої мускулатури сечового міхура і передміхурової залози. Препарати у вигляді «Тамсулозину» і «Алфузозина» використовують для лікування аденоми простати та хронічного простатиту.
Однієї лише боротьбою з простатитом вплив блокаторів не обмежується. Такі препарати стабілізують процеси відтоку сечі, завдяки чому з організму виводяться продукти метаболізму поряд з хвороботворними бактеріями. В цілях досягнення повного ефекту від медикаменту потрібно, як правило, двотижневий курс.
Чи завжди можна призначати альфа-адреноблокатори при аденомі?
Протипоказання до лікування
Існує цілий ряд можливих протипоказань. В першу чергу мова йде про наявність у пацієнта індивідуальної непереносимості даних ліків. Не варто їх приймати і при синдромі синусового вузла або на тлі синусової блокади.
При наявності у пацієнта захворювань легенів, будь то бронхіальна астма або обструктивна хвороба, також протипоказана терапія за допомогою альфа-адреноблокаторів. При наявності тяжких захворювань печінки, а, крім того, при виразці або діабеті застосовувати ці лікарські препарати також не рекомендується. Ця група ліків протипоказана при вагітності і годуванні груддю.
Побічні ефекти
Альфа-адреноблокатори можуть викликати у пацієнтів ряд побічних ефектів у вигляді нудоти, непритомності, проблем зі стільцем, запаморочення, гіпертензії під час зміни положення і так далі.
Альфа 1 провокують таку побічну симптоматику як зниження тиску, збільшення частоти серцевих скорочень поряд з расфокусировкой зору, оттеком кінцівок і спрагою. Крім цього може відзначатися хвороблива ерекція у чоловіків або, навпаки, зменшення статевого потягу і збудження. Не виключені больові відчуття в спині і в районі за грудиною.
Блокатори альфа-2 ведуть до появи почуття тривожності та зниженню частоти сечовипускань. Додатково може спостерігатися симптоматика у вигляді гіперреактивності, яка веде до безсоння, болі в серці і нижніх кінцівках, а, крім того, до поганого апетиту.
Ми розглянули список препаратів альфа-адреноблокаторів.
