Різні недуги опорно-рухового апарату не тільки чинять негативний вплив на життєдіяльність пацієнта, але і заподіюють йому масу дискомфорту та незручностей. Дуже часто захворювання супроводжуються болем та скутістю рухів, що обмежує працездатність пацієнта і впливає на його спілкування з оточуючими.
У подібних випадках лікарі призначають такий препарат “Диклофенак натрію”. Інструкція по застосуванню цього ліки цікавить багатьох. Що являє собою цей засіб? Чим пояснюється ефективність його використання? Як необхідно приймати препарат, щоб досягти максимального терапевтичного ефекту? Про які протипоказання і побічні ефекти слід пам’ятати, використовуючи цей засіб у своєму лікуванні? І, нарешті, чи існують аналоги “Диклофенак натрію”, що володіють схожими фармакологічними властивостями? Про все це і піде мова в даному огляді.
Найголовніше – діюча речовина
“Диклофенак натрію” – це нестероїдний протизапальний речовина, похідна від фенілоцтової кислоти. У фармакології застосовується у вигляді натрієвої солі. Речовина активно використовується в медицині з 1966 року. Спочатку його застосовували при лікуванні тільки ревматологічних захворювань. Однак зараз препарати на основі цього компонента використовують у різних областях хірургії, гінекології, онкології, офтальмології, неврології і так далі.
Незважаючи на те що в багатьох сферах медицини активно практикується застосування диклофенаку натрію, деякі фахівці рекомендують заборонити препарати на його основі. Вони пояснюють це тим, що подібні лікарські засоби при тривалому прийомі можуть спровокувати інфаркт або яке-небудь інше серйозне серцево-судинне захворювання.
Лікарські форми і склад
“Диклофенак натрію” випускається у вигляді таблеток, капсул, супозиторіїв (або свічок), розчину для ін’єкцій, гелі та мазі. Розберемося в цьому детальніше:
- Таблетки “Диклофенак натрію”. У кожній пігулці міститься п’ятдесят міліграмів активного компонента. Допоміжними речовинами виступають моногідрат лактози, полівінілпіролідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, желатин, діоксид титану, восковий шелак, амонію метакрилату сополімер, барвник, ПЕГ-600, цукор очищений, пропіленгліколь, тальк. Кожна таблетка, вкрита кишковорозчинною оболонкою.
- Капсули. Кількість активного компонента в даній формі препарату зменшено у порівнянні з таблетками і дорівнює 25 міліграм. До складу капсульної оболонки входять такі компоненти, як діоксид титану, желатин, еритрозин, оксид заліза, індиготин. Наповнювачем капсули виступає світлий порошок, допоміжними компонентами якого є моногідрат лактози моногідрат та стеарат магнію.
- Уколи “Диклофенак натрію”. Інструкція по застосуванню пояснює, що ін’єкційний розчин являє собою прозору (з жовтуватим відтінком рідина з легким специфічним запахом. Препарат розфасована в скляні ампули по три мл). Один мілілітр розчину включає в себе 25 мг діючої речовини. До додаткових компонентів відносяться вода для ін’єкцій, натрію метабісульфіт, бензиловий спирт, пропіленгліколь, манить, гідроксид натрію.
- Свічки “Диклофенак натрію” для ректального застосування. Кожен супозиторій має торпедообразную форму. До його складу входить п’ятдесят міліграмів діючої речовини. До додаткових компонентів відносяться колоїдний діоксид кремнію, твердий жир і пропіленгліколь.
- Мазь “Диклофенак натрію”. В інструкції по застосуванню міститься інформація про склад даного зовнішнього кошти. У тисячі міліграмах мазі міститься десять міліграмів активного компонента. До додаткових компонентів відносяться пропіленгліколь, макрогол 1500 і 400, диметилсульфоксид. Препарат являє собою мазь білого кольору з м’яким специфічним запахом.
- Гель. Згідно анотації до медикаменту, тисячі міліграмах препарату міститься десять міліграмів активного компонента. Допоміжними речовинами виступають пропіленгліколь, метилпарагідроксибензоат, карбомер 940, етанол (96 %), гліцерин, очищена вода, аміаку розчин 15 %. Засіб являє собою прозоре на вигляд-желеподібна речовина зі слабким специфічним запахом.
Завдяки чому досягається терапевтичний ефект від застосування препарату?
Фармакологічні особливості речовини
Як вже згадувалося вище, “Диклофенак натрію” – це засіб, що має протизапальну, болезаспокійливу і навіть жарознижуючим ефектом, що використовується найчастіше при ревматичних хворобах, рідше – для розрідження крові. Протизапальний результат досягається завдяки тому, що речовина здатна пригнічувати активність циклооксигенази. ЦОГ – це фермент, який бере участь у метаболічних процесах арахідонової кислоти, званої попередницею простагландинів, які відповідають за розвиток запалення, підвищення температури і хворобливих відчуттів.
Знеболюючий ефект досягається не тільки завдяки пригніченню синтезу простагландинів, але і внаслідок інгібування в нервовій системі (як центральної, так і периферичної).
Протизапальну та аналгезуючу дію препарату дозволяє використовувати його при різних ревматичних патологіях. Таким чином усуваються або мінімізуються такі неприємні симптоми, як біль у суглобах у русі й спокої, ранкова скутість, припухлість або набряклість суглобів і так далі.
Дослідження, проведені в лабораторії, довели, що ця речовина не пригнічує процес синтезу (з’єднання) протеогліканів хрящової тканини, якщо приймати його в терапевтично коректних дозуваннях.
Примітно, що “Диклофенак натрію” активно використовується при больовому синдромі неревматического характеру. Речовина здатна усувати біль і набряклість у місці операційної рани. Крім того, воно знижує агрегацію тромбоцитів, знижує вираженість крововтрат при рясних менструаціях, у деяких випадках використовується як протиалергічний засіб, особливо при тривалому застосуванні.
Яку дію на організм людини надає застосування мазі “Диклофенак натрію”? При зовнішньому застосуванні активний компонент проникає глибоко в суглобні тканини. Вже через сім-чотирнадцять днів спостерігається необхідний терапевтичний ефект. Зменшуються болі і набряки, збільшується можливість активності руху.
Фармакокінетичні особливості препарату
Як засвоюється активна речовина препарату, потрапляючи всередину організму людини? “Диклофенак натрію” практично відразу ж абсорбується через стінки кишечника. Прийом їжі не впливає на кількість всмоктування речовини, однак трохи сповільнює цей процес. Якщо одноразово прийняти п’ятдесят міліграмів діючого компонента, то через дві години в крові буде відзначатися його максимальну кількість. Якщо дотримуватися графіка прийому препарату, то він не буде накопичуватися в організмі людини.
Практично сто відсотків компонента, що цікавить нас зв’язується з білками плазми, після чого проникає в синовіальні рідини, де його максимальна концентрація досягається через чотири-шість годин після прийому і може зберігатись в такій кількості протягом дванадцяти годин. При метаболізмі речовина розпадається на кілька метаболітів, два з яких зберігають відносну біологічну активність, а інші перетворюються в глюкуроновые кон’югати.
Виводиться “Диклофенак натрію” з уриною у вигляді глюкуронідів і глюкуроновых кон’югатів (близько шістдесяти відсотків). Всього один відсоток речовини виводиться в незмінному стані. Решта сорок відсотків препарату екскретується через печінку з жовчю. Процес напіввиведення зазвичай не перевищує двох годин.
Дана інформація відноситься до фармакокінетичних особливостей таблетованій і ін’єкційної форми препарату. Які ж відбуваються процеси, коли діюча речовина потрапляє в організм людини через супозиторії? Швидкість всмоктування “Диклофенак натрію” при ректальному введенні препарату трохи нижчий, ніж при використанні таблеток, капсул або розчину для ін’єкцій. Однак максимальна концентрація речовини в крові досягається вже через годину після застосування свічок. Його величина на 2/3 менше, ніж показник, відповідний ідентичною дозуванні, прийнятої внутрішньо у вигляді таблеток. При використанні ректальних свічок суворо за призначенням лікаря не повинно спостерігатися кумуляції активної речовини.
При зовнішньому застосуванні гелю і мазі абсорбція активного компонента залежить від площі нанесення препарату та індивідуальних особливостей епідермісу. Дослідження показали, що всмоктування мазі становить шість відсотків, у той час як гель абсорбується на 3,3 відсотка. Через шкіру діюча речовина проникає в плазму крові, однак його концентрація в сто разів нижче даного показника при пероральному застосуванні препарату. Для кращої абсорбції “Диклофенак натрію” рекомендується користуватися оклюзійною пов’язкою впродовж десяти годин поспіль.
Показання до використання медикаменту
В яких випадках призначають таблетки та свічки “Диклофенак натрію”? Перш за все, при таких станах і недугах:
- Різні запальні або дегенеративні процеси, що протікають в опорно-руховому апараті. Насамперед це такі типи артритів, як хронічний, ревматоїдний, ювенільний, а також остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, спондилоартрит, остеоартроз.
- Захворювання хребта, які супроводжуються сильним болем. До таких хвороб відносяться радикуліт, люмбаго, невралгія, ішіалгія, міалгія, оссалгия, артралгія.
- Ревматичні недуги, що протікають у позасуглобових тканинах. Це можуть бути різні запальні процеси в м’яких тканинах, таких як зв’язки, сухожилля, м’язи, нерви та навіть суглобні сумки.
- Напади подагри, супроводжуються сильним больовим синдромом.
- Сильні больові відчуття, що виникають на тлі травми або оперативного втручання і проявляються у вигляді набряку та запалення. Це можуть бути хірургічні, ортопедичні і навіть стоматологічні втручання.
- Деякі гінекологічні патології, такі як аднексит або сильні болі при менструаціях.
В деяких випадках лікар може вважати за доцільне призначення таблеток у комплексі з іншими препаратами при тяжкому перебігу таких серйозних ЛОР-захворювань, як отит, тонзиліт, фарингіт. “Диклофенак натрію” у формі супозиторіїв може бути призначений при сильних нападах мігрені.
В яких випадках фахівець рекомендує запровадження активної речовини парентерально, тобто у вигляді ін’єкцій? “Диклофенак натрію” в ампулах може бути призначений як внутрішньом’язово, так і внутрішньовенно. Найчастіше введення препарату в м’яз здійснюється при різних видах ревматизму, ревматоїдному артриті, спондиліті, нападах подагри, сильних нападах мігрені, постопераційних або посттравматичних больових синдромах, ниркових або печінкових кольках. При яскраво виражених больових відчуттях після різних хірургічних втручань аналгезуючий розчин може бути введений у вигляді внутрішньовенних інфузій.
Дуже часто “Диклофенак натрію” призначається для місцевого застосування. Використання мазі або гелю можливе при різних ушкодженнях м’яких тканин (вивихах, розтягненнях, гематомах, болях у спині при перевтомі). Також можливе нанесення препарату місцевої дії при тендинітах, бурситах, периатропатии, альгодистрофическом синдромі, остеоартриті (суглобів пальців, коліна), артрозі і так далі.
В яких випадках не можна застосовувати “Диклофенак натрію”? Давайте дізнаємося.
Протипоказання медикаменту
Незалежно від форми випуску, “Диклофенак натрію” не можна приймати при індивідуальній непереносимості як самого діючої речовини, так і допоміжних компонентів, а також при виношуванні дитини (особливо в період третього триместру) і грудному вигодовуванні. Крім того, якщо в анамнезі пацієнта зафіксовані напади бронхіальної астми, гострого риніту або кропив’янки, то лікар не буде призначати препарати, до складу яких входить зацікавив нас компонент.
Згідно інструкції по застосуванню, таблетована форма “Диклофенак натрію” не може бути рекомендована у випадку таких станів:
- Загострення виразкової хвороби шлунково-кишкового тракту.
- Патологія кровотворення нез’ясованої етіології.
- Важкі порушення в роботі печінки або нирок.
- Вік пацієнтів до шести років.
- Непереносимість галактози, мальабсорбція глюкози-галактози, важкий дефіцит лактази.
- Порушення згортання крові різної етіології.
З обережністю пігулки будуть призначатися пацієнтам, які страждають системним червоним вовчаком, дисфункціями печінки і нирок середньої тяжкості, підвищеним тиском, серцевою недостатністю, хронічними обструктивними або інфекційними захворюваннями органів дихання, а також людям похилого віку.
Протипоказаннями до використання капсул “Диклофенак натрію” є такі стани та недуги, як виразки шлунка, кровотечі з органів ШЛУНКОВО-кишкового тракту, ниркова або печінкова недостатність, ішемічна хвороба, що супроводжується стенокардією або перенесеним інсультом, непереносимість галактози, мальабсорбція глюкози-галактози, важкий дефіцит лактази, застійна серцева недостатність, недуги, пов’язані з периферичними артеріями, дитячий вік до чотирнадцяти років (у деяких випадках прийом дозволяється після восьми років). Крім того, препарат не рекомендується приймати при хворобливих відчуттях після аортокоронарного шунтування або при використанні в лікуванні апарату штучного кровообігу.
Чи існують протипоказання для застосування медикаменту у вигляді ін’єкційного розчину? Так, до основних застережень відносяться згадані вище стану. Також лікар не призначить внутрішньом’язові або внутрішньовенні уколи на основі диклофенаку дітям до вісімнадцяти років, пацієнтам, що страждають від сильного зневоднення, а також в ситуаціях, коли існує підвищений ризик появи різного роду кровотеч.
Основними протипоказаннями для введення супозиторіїв є виразки органів ШКТ, проктит, порушення кровотворення, печінкова або ниркова недостатність, вік пацієнта віком до п’ятнадцяти років. До відносних протипоказань свічок на основі диклофенаку відносять артеріальну гіпертензію, серцеву недостатність, поліпоз носа, сінну лихоманку, обструктивні захворювання органів дихання. Також з обережністю призначають супозиторії людям похилого віку.
Наскільки безпечно використовувати “Диклофенак натрію” для зовнішнього застосування? Лікарі не рекомендують наносити гель або мазь на ушкоджені або запалені ділянки шкіри. Також з обережністю призначають зовнішні засоби підліткам, людям похилого віку і пацієнтам, в анамнезі яких наявні виразки органів ШКТ, серцеві недостатності, бронхіальні астми, дисфункції нирок або печінки.
Як же слід використовувати препарати на основі диклофенаку для досягнення необхідного терапевтичного ефекту?
Рекомендації щодо застосування
У відношенні таблеток лікуючий лікар може порекомендувати дорослим пацієнтам по одній-три пігулки (50-150 мг діючої речовини) в день. Дітям від шести до чотирнадцяти років добову дозу розраховують по масі тіла дитини (один-два міліграма на один кілограм ваги). Таблетки слід приймати два-три рази в день під час або після їжі.
Капсули ж слід вживати до їжі, також двічі або тричі на добу. Пацієнтам старше чотирнадцяти років призначають по чотири-шість капсул (100-150 міліграм активного компонента) при яскраво виражених недугах і по три-чотири капсули (75-100 міліграм) при помірному перебігу хвороби. Дітям від восьми років дозу розраховують, виходячи з ваги маленького пацієнта (0,5-2 мг діючої речовини на один кілограм маси тіла дитини). При хворобливих менструаціях жінкам можна приймати від двох до шести капсул на добу.
А що можна сказати про розчині для ін’єкцій? Згідно інструкції по застосуванню, парентеральне введення диклофенаку має тривати не довше двох днів. Внутрішньом’язово слід вводити 75 мг препарату (або три мл розчину) один раз в день. При сильно вираженому больовому синдромі (наприклад, при коліках), через дві години після першого уколу можна ввести ще одну дозу диклофенаку, проте вже в іншу сідницю. У більшості випадках практикують використання ін’єкцій та перорального або ректального) прийому препарату. При такому лікуванні необхідно стежити, щоб не перевищити добову дозу “Диклофенак натрію” у 150 (рідше в 175) міліграм.
Як вводити медикамент внутрішньовенно? Це роблять з допомогою інфузій. Препарат розводять в 100-500 мілілітрах приготовленої рідини (0,9-процентний розчин NaCl або 5-процентний розчин глюкози, попередньо буферізірованний розчином соди харчової). Режим дозування при сильному больовому синдромі передбачає використання однієї ампули “Диклофенак натрію” (75 міліграм). Тривалість безперервної інфузії варіюється між півгодини і двома годинами. Для профілактики післяопераційного больового синдрому призначають дозу на 25-50 мг активної речовини. Введення препарату слід здійснити через п’ятнадцять-шістдесят хвилин після хірургічного втручання.
Як застосовувати для лікування свічки? Зазвичай призначають по одному супозиторію двічі на день протягом двох тижнів. Рідше лікар рекомендує вводити препарат тричі на добу.
Як використовувати гель на основі диклофенаку? Залежно від ураженої ділянки, наносять необхідну кількість препарату три або чотири рази на день протягом двох-трьох тижнів. Мазь використовують двічі або тричі на добу. Після нанесення засобу необхідно ретельно промити руки.
Побічні дії
Згідно відгуками, “Диклофенак натрію” може спровокувати неприємні побічні ефекти у вигляді алергічних реакцій (набряк, кропив’янка, свербіж шкіри) і психічні розлади (депресія, безсоння, нічні кошмари). Також можливі запаморочення, блювання або нудота, розвиток анемії, дзвін у вухах, астматичні прояви і багато інші неприємні стани.
Взаємодії з іншими медикаментами
“Диклофенак натрію” не рекомендується використовувати разом з антикоагулянтами і антитромботическими засобами з-за підвищеного ризику кровотечі. Також препарат краще не застосовувати разом з сечогінними та антидіабетичними засобами, серцевими глікозидами і так далі.
Потрібен рецепт на “Диклофенак натрію”? Відповідно до інструкції щодо застосування, гель і мазь вам продадуть в аптеці без дозволу лікаря. А ось для покупки таблеток, свічок і капсул слід захопити з собою рецепт.
Аналоги препарату
Замінниками даного засобу можна вважати такі медикаменти, як “Олфен”, “Вольтарен”, “Напроксен”, “Диклак” та інші. Примітно, що дані препарати представлені на фармакологічному ринку у формі таблеток, розчинів для ін’єкцій, супозиторіїв і засобів для зовнішнього застосування.
Що кажуть люди
Пацієнти задоволені застосуванням “Диклофенак натрію” як анальгезирующего і протизапальний засіб. Багато хто відзначає, що найкраще усуває больовий синдром розчин для ін’єкцій. Інші пацієнти хвалять мазі на основі активного компонента. Для третіх зручною формою випуску є супозиторій для ректального застосування.
