«Ацикловір форте» – це лікарський засіб з противірусним впливом.
Препарат має таку лікарську форму випуску, як таблетки: двоопуклі, довгасті, білого кольору, кінці заокруглені, на одній стороні є ризику. У ячейковых контурних упаковках по п’ять, десять, дванадцять, п’ятнадцять, двадцять і тридцять штук, 1-3 упаковки в пачці. Активна речовина таблетки ацикловір, в якості допоміжних компонентів використовуються цукор, магнію стеарат, крохмаль картопляний, натрію лаурилсульфат, повідон, лактоза. «Ацикловір форте», склад якого детально описано в інструкції до препарату, також може використовуватися для внутрішньовенних інфузій.
Фармакологічні властивості
Препарат Ацикловір форте» входить в число противірусних лікарських засобів, синтетичних аналогів пуринового ациклічного нуклеозиду, що володіють высокоизбирательным впливом на віруси герпесу. У клітинах, інфікованих вірусом, під впливом вірусної тимідинкінази здійснюються послідовні реакції перетворення ацикловіру в ди-, моно – та трифосфат ацикловіру. Лікарський засіб ефективно бореться з вірусом простого герпесу першого і другого типу Herpes simplex, а також вірусу Varicella zoster; щоб пригнічувати вірус Епштейна-Барра, необхідні більш високі концентрації.
Згідно інструкції по застосуванню до «Ацикловіру форте», біологічна доступність активної речовини при вживанні всередину коливається від 15 до 30 відсотків. Ацикловір відмінно потрапляє в усі органи і тканини людського організму, в тому числі в шкіру і головний мозок. З білками зв’язується в діапазоні 9-33 % (від концентрації плазми не залежить). Концентрація активної речовини в спинномозковій рідині становить від плазмової концентрації приблизно 50 %. Максимальний вміст його після перорального вживання 200 мг п’ять разів на день дорівнює 0,7 мкг/мл Для того щоб досягти максимальної концентрації, потрібно від півтора до двох годин.
Активний компонент проникає через бар’єр плаценти і накопичується в молоці жінки. Результатом метаболізму стає утворення в печінці 9-карбоксиметоксиметилгуаніну – фармакологічно неактивного з’єднання. Якщо пацієнт дорослий і у нього нормально функціонують нирки, то час напіввиведення коливається в межах 2-3 годин.
Важка недостатність нирок збільшує період напіввиведення до двадцяти годин, 5-7 годин – при гемодіалізі (концентрація активної речовини в плазмі знижується при цьому до 60 % від первинного значення). Близько 84 % ацикловіру виділяється нирками у первісному вигляді, 14 % – у вигляді метаболіту. Кліренс активної речовини нирками – 75-80 % від кліренсу плазми в цілому. Менше двох відсотків ацикловіру виводиться за допомогою кишечника.
В яких випадках застосовується?
«Ацикловір форте» використовується в наступних випадках:
- первинні і вторинні інфекції слизових оболонок і/або шкіри, викликані першим і другим типом вірусів Herpes simplex, у тому числі для лікування генітального герпесу;
- рецидивуючі інфекції, зумовлені вірусами першого і другого типу Herpes simplex при нормальному статус імунітету (як профілактичний засіб від загострень);
- рецидивуючі та первинні інфекції, які викликали віруси першого і другого типу Herpes simplex з імунодефіцитом (у якості профілактики);
- рецидивуючі та первинні інфекції, спричинені вірусом Varicella zoster, у тому числі на вітряну віспу і оперізувальний лишай – терапія Herpes zoster;
- ВІЛ-інфекція (перші клінічні ознаки, стадія Сніду, розгорнута картина захворювання), стан пацієнта після трансплантації кісткового мозку (як частина комплексної терапії).
Протипоказання
Як вказує інструкція по застосуванню до «Ацикловіру форте», в числі абсолютних протипоказань: дефекти засвоєння глюкози і галактози, непереносимість галактози, дефіцит лактази; час грудного вигодовування, вік пацієнта до трьох років, а також індивідуальна непереносимість того чи іншого компонента ліки і ганцикловіру.
Відносними протипоказаннями, коли препарат призначається під контролем лікаря, вважається використання його у великих дозах, особливо при дегідратації; порушення функціонування нирок; неврологічні реакції і порушення при використанні цитотоксичних лікарських засобів, у тому числі з обтяженим анамнезом; літній вік; вагітність.
Дозування
«Ацикловір форте» 400 мг в таблетках слід приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, бажано відразу після або під час прийому їжі. Застосовується він за індивідуальною схемою, ґрунтуючись на ступені тяжкості захворювання.
- Інфекції, зумовлені першим і другим типом вірусу Herpes simplex: противірусний препарат призначається дорослим п’ять разів на день (потрібно робити перерви на чотири години вдень і на вісім – вночі) п’ятиденним курсом по 200 міліграм. Збільшення тривалості курсу до десяти днів стає можливим, якщо хвороба протікає важко. Разова доза 400 міліграмів використовується при проведенні комплексної терапії хворих з вираженим імунодефіцитом, включаючи розгорнуті клінічні ознаки ВІЛ-інфекції, а також після імплантації кісткового мозку. Щоб провести профілактику повторення інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex, при рецидиві захворювання і відсутність дефектів імунного статусу «Ацикловір форте» виписується чотири рази в день (перерви по 6 годин) курсом від 6 до 12 місяців по 200 міліграм. Дорослим пацієнтам з імунодефіцитом в якості профілактики рекомендується використовувати такі ж дозування лікарського засобу. Максимально припустиме до 400 міліграмів п’ять разів на день (залежить від характеру інфекції). «Ацикловір форте» при застуді на губах дітям призначається у відповідності зі схемою, яка підходить дорослим.
- Інфекції, зумовлені Varicella zoster, вимагають наступних дозування для дорослих пацієнтів: п’ять разів на день (з перервами вдень на чотири години і вночі – на 8) по 800 міліграм протягом 7-10 днів; при вітряній віспі дітям: по 20 міліграм на кг чотири рази в день (максимум – 800 міліграмів), п’ятиденний курс; дітям від трьох до шести років – по 400 мг чотири рази на день; від шести років – по 800 мг чотири рази на день. При лікуванні інфекцій Herpes zoster у дорослих пацієнтів призначається по 800 міліграм кожні шість годин, п’ятиденним курсом. Дозування «Ацикловіру форте» повинна строго дотримуватися.
- У чому полягає специфіка використання пацієнтам з дефектами функціонування нирок Herpes simplex? Якщо креатиніновий кліренс менше 10 мл в хвилину, «Ацикловір форте» виписується у разовій дозі 200 мг, два рази в день (з двенадцатичасовыми перервами); Varicella zoster: при креатининовом кліренсі препарат призначається по 800 мг, два рази в день з такими ж перервами; якщо кліренс від 10 до 25 мл в хвилину, лікарський засіб потрібно приймати в тій же самій разовій дозі три рази в день з восьмичасовыми перервами. Побічні дії таблеток «Ацикловір форте» переважно переносяться пацієнтами добре.
Альтернативою може виступити можливість використання “Ацикловіру у вигляді інфузій внутрішньовенно.
Побічні прояви
При прийомі противірусного препарату всередину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти.
Імунна система: у поодиноких випадках-анафілаксія.
Система травлення: біль у животі, діарея, блювання і нудота; у рідкісних випадках – минуще посилення активності трансаміназ печінки та концентрації білірубіну; дуже рідко – жовтяниця і гепатит.
ЦНС: запаморочення, головний біль; у поодиноких випадках – парестезії, сплутаність свідомості, ажитація, сонливість, галюцинації, кома, енцефалопатія, судоми, дизартрія, атаксія, тремор, психотичні розлади.
Сечовидільна система: у поодиноких випадках – минуще посилення вмісту креатиніну та сечовини в кров’яній плазмі; дуже рідко – ниркова коліка і гостра недостатність нирок.
Дихальна система: у поодиноких випадках може з’явитися задишка.
Підшкірні тканини і шкіра: часто виникає висип, включаючи шкірний свербіж, фотосенсибілізацію; нечасто – випадання волосся дифузного типу (оскільки такий вид випадання обумовлений різними патологіями і прийомом препаратів, то зв’язок між ним і вживанням ацикловіру невизначена), кропив’янка; в поодиноких випадках – ангіоневротичний набряк; ще рідше – ексудативна багатоформна еритема, в тому числі синдром Лайєлла та Стівенса-Джонсона.
Кровотворна система: у дуже рідкісних випадках – тромбоцитопенія, лейкопенія та анемія.
Інші: часто – стомлюваність і лихоманка; рідко – нездужання.
При внутрішньовенних інфузіях побічні прояви наступні.
Кровотворна система: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія та анемія.
Система імунітету: у поодиноких випадках – анафілаксія.
Система травлення: блювання і нудота, значно рідше – біль у животі та діарея.
Печінка: досить часто спостерігається минуще посилення активності трансаміназ печінки; дуже рідко – гепатит, жовтяниця, минуще посилення концентрації білірубіну.
ЦНС: у поодиноких випадках – запаморочення і головний біль, сплутаність свідомості, ажитація, атаксія, тремор, галюцинації, дизартрія, психотичні ознаки, кома, енцефалопатія, сонливість і судоми.
Часто з боку судинної системи – флебіт.
Органи середостіння та грудної клітки, дихальна система: дуже рідко – задишка.
Підшкірні тканини і шкіра: часто – висип, кропив’янка та свербіж (у тому числі фотосенсибілізація); рідше – ангіоневротичний набряк.
Система сечовиділення: часто – посилення в крові концентрації креатиніну та сечовини; дуже рідко – порушення ниркового функціонування, ниркова коліка, гостра недостатність нирок. Швидке збільшення рівня креатиніну і сечовини в крові обумовлено імовірно кульмінацією змісту ацикловіру у кров’яній плазмі, а також особливостями водно-сольового обміну.
Щоб уникнути подібних явищ інфузію внутрішньовенно потрібно здійснювати повільно, протягом години. Колька в нирці може бути обумовлена дефектами ниркового функциоинрования. Вимагається забезпечення підтримання нормального водно-сольового обміну в людському організмі. У рідкісних випадках може перерости в ниркову недостатність гострого характеру.
Загальні реакції: у поодиноких випадках – пропасниця і загальна слабкість.
Місцеві реакції: процес запалення в місці введення. Якщо ацикловір випадково потрапляє у простір поза клітини, при внутрішньовенній інфузії можуть виявитися тяжкі місцеві запальні реакції, що здатне призвести до шкірних деструктивним змінам.
Використання вагітними та матерями-годувальницями
При вагітності приймати таблетки Ацикловір форте» можна лише після оцінки співвідношення ризику і користі. Під час годування груддю лікуватися препаратом не можна.
При дефектах ниркового функціонування і в літньому віці
Згідно з інструкцією препарат при порушеннях функціонування нирок використовується обережно. Небажано застосування при серйозних дефектах ниркової діяльності. Під час прийому потрібно контролювати свій стан (в крові рівень сечовини, а також креатинін у кров’яній плазмі).
Літнім пацієнтам «Ацикловір повинен призначатися під контролем фахівця.
Особливі вказівки по застосуванню лікарського препарату
Необхідно брати до уваги, що при використанні «Ацикловіру форте» може розвинутися гостра недостатність нирок з-за появи осаду з кристалів активної речовини, що особливо можливо при швидкому внутрішньовенному введенні, застосування поряд з нефротоксичними засобами, у хворих з порушеннями ниркового функціонування і при недостатній водному навантаженні.
Не всі знають, від чого допомагає “Ацикловір Форте”.
При застосуванні препарату потрібно контролювати стан нирок (стежити за рівнем креатиніну в кров’яній плазмі та азоту сечовини в крові).
Терапія пацієнтів літнього віку повинна проводитися при достатньому підвищення водної навантаження і під лікарським наглядом, оскільки у цієї категорії збільшується час напіввиведення ацикловіру.
Під час терапії генітального герпесу слід уникати інтимних зв’язків або користуватися презервативами, тому що використання кошти не попереджує передачу партнерам вірусу.
Аналоги «Ацикловіру форте»
У медикаменту є такі аналоги, як «Провирсан», «Герперакс», «Ацикловір», «Гервиракс», «Ацигерпин», «Зовіракс», «Медовир», «Виворакс», «Виролекс». Призначати їх повинен лікар.
“Зовиракс” у формі крему для зовнішнього застосування призначають для лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу (Herpes simplex) типу 1 і 2, включаючи герпес губ.
“Ацигерпин” – при герпесі попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. Надає імуностимулюючу дію.
Відгуки
У відповідності з відгуками «Ацикловір форте» – це ефективне і недороге противірусний засіб. В деяких випадках він використовується разом з іншими ліками. Про розвиток побічних ефектів повідомляється рідко. У деяких пацієнтів можуть виникнути диспепсичні явища, якщо перевищити дозу «Ацикловіру форте».
