Інгібітори ароматази: призначення та список препаратів

Інгібітори ароматази являють собою варіант гормональної терапевтичної схеми, який використовується для купірування розвитку онкологічного процесу в молочних залозах жінки. Дана патологія навіть на початковому етапі свого розвитку, а також в профілактичних цілях у разі схильності до онкозахворювань в анамнезі вимагає специфічного підходу в плані вибору лікувальних заходів. Гормонотерапія, в основі якої лежить прийом препаратів інгібіторів ароматази, вважається успішною і ефективно застосовується в медичній практиці.

Ароматаза – опис і властивості

Мова йде про особливий ферменті, який міститься в печінці, яєчниках, жирових тканинах, молочних залозах і м’язів скелета. Даний фермент обумовлює трансформацію андрогенів у гормон естроген. У клімактеричний період естроген активно виробляється організмом за допомогою ферменту під назвою ароматаза. Препарати на основі цього ферменту сприяють зниженню рівня естрогену в складі крові, що дозволяє запобігти активне розмноження ракових клітин і ріст пухлини. Інгібітори ароматази також називають антиестрогенами. Протипухлинні препарати застосовуються в медичній практиці вже більше 30 років.

Для повного усунення пухлини злоякісного характеру використовуються різні терапевтичні методи. Іноді оперативне втручання і хіміотерапія не дають повної гарантії одужання. У більшості випадків застосовується комплексний підхід, що передбачає в тому числі і гормональну терапію. Це свого роду гарантія рецидиву раку. Чому ж так ефективні інгібітори ароматази?

Гормональні препарати сприяють блокуванні рецепторів або повного усунення жіночих стероїдів.

Напрямки терапії цими лікарськими препаратами

Виділяється кілька напрямків терапії онкопатології молочної залози. Вибір методу і схеми лікування проводиться з урахуванням сукупності різних факторів, у тому числі стадії патології, ускладнень, анамнезу і т. д. Щоб гормональна терапія дала ефективний результат, найбільш часто використовується одна з таких схем:

  • Передопераційна. Призначається у випадках, коли розмір пухлини більше двох сантиметрів і процес її розвитку втягуються лімфатичні вузли.
  • Лікувальна. Використовується з метою зменшення пухлинних вогнищ, а також у разі неоперабельного типу новоутворення.
  • Превентивна. Призначається, коли були застосовані інші терапевтичні схеми. Мета профілактики – виключення ймовірності рецидиву.
  • Використання даних засобів у період передменопаузи

    В період передменопаузи лікарі воліють використовувати іншу схему лікування. Комплексний підхід передбачає проведення оперативного втручання, яке може полягати у резекції яєчників, які активно виробляють естроген. У перехідний період між хіміотерапією та реабілітацією фахівці призначають прийом таких гормональних препаратів, як «Нолвадекс» і «Золадекс».

    Чим вони корисні для жінок?

    Прийом інгібіторів ароматази вважається найбільш ефективним неінвазивним методом лікування ракових захворювань молочної залози. Препарати, що інгібують фермент, що впливають на естрогени, які здатні здійснювати циркуляцію по всьому організму. Естроген вступає у взаємодію з клітинними рецепторами, провокуючи активацію різних процесів. У випадку, коли клітини здорові, подібний процес не є небезпечним для жінки. Якщо у дію вступають патогенні клітини, естроген здатний спровокувати розвиток онкопатології.

    Виділяється ряд препаратів інгібіторів ароматази, які застосовуються для блокування вироблення естрогену. Всі вони різні по механізму впливу на організм. У профілактичних цілях для інгібування естрогену в клімактеричний період призначаються «Летрозол», «Анастрозол» і «Екземестан». Щоб блокувати рецептори естрогену використовується «Тамоксифен», а для повного його усунення – «Фазлодекс».

    Синонімом інгібітора ароматази є «Аромазин». Препарат призначається на стадії діагностики онкологічного захворювання. Він особливо ефективно діє на ранніх етапах розвитку раку грудей, проте побічні реакції на його прийом численні і неприємні. Прийом препарату супроводжується астенією, нудотою, сухістю в роті, висипом і набряком.

    «Анастрозол Кабі»

    «Анастрозол Кабі» проводиться у формі таблеток для перорального прийому. Препарат виробляється в Німеччині. Синонімами є «Селана», «Анастера», «Аримидекс» і «Эгистразол». На відміну від інших препаратів, у «Анастрозола Кабі» є відносно невеликий список побічних ефектів, період його напіввиведення з організму досить тривала. Крім того, препарат володіє хорошими результатами різних досліджень його ефективності в якості превентивного засобу, який допомагає запобігти рецидив раку.

    Тривалий прийом препаратів, що входять до складу групи натуральних інгібіторів ароматази, здатний призвести до розвитку остеопорозу. Для запобігання стоншування кісткових тканин пацієнткам спільно з прийомом «Анастрозола» рекомендується регулярне спостереження у фахівця, а також доповнення раціону продуктами, що містять кальцій і вітамін Д.

    Основними побічними реакціями на препарат є пародонтит, підвищена стомлюваність і слабкість м’язів.

    «Летрозол»

    «Летрозол» вважається високоселективним препаратом, синонімом якого є «Фемара». Даний antiestrogen – нестероїдний засіб і застосуємо для всіх різновидів гормонального лікування. Високий ступінь ефективності інгібітор ароматази при раку молочної залози демонструє, особливо при призначенні на ранніх стадіях розвитку ракового захворювання, а також у якості профілактичного засобу для запобігання рецидиву. Тривалість прийому препарату може досягати п’ятирічного строку. Побічні реакції виражені слабо і не є приводом для відмови від прийому «Летрозола».

    Вартість і особливості прийому даного медикаменту

    Інгібітори ароматази при раку молочної залози призначаються жінкам з метою зниження або повного придушення вироблення естрогену. Особливо часто таке призначення здійснюється в клімактеричний період. Ефективність препаратів при лікуванні раку грудей обумовлена їх призначенням в період передменопаузи. Побічні реакції виявляються далеко не у кожної пацієнтки та, як правило, проходять через кілька тижнів прийому.

    Терапія раку грудей не завжди полягає в проведенні хірургічного втручання. Іноді використовується пасивне спостереження, що супроводжується прийомом препаратів, що інгібують синтез статевих гормонів. Вартість аптечних інгібіторів ароматази досить висока. Якщо врахувати необхідність регулярного їх прийому протягом тривалого періоду часу, подібна терапія обходиться в чималенькі суми. Аптеки пропонують наступні ціни на антиестрогени:

  • «Аромазин» обійдеться в середньому в 1600 рублів за 30 таблеток.
  • «Анастрозол Кабі» коштує приблизно 1200 рублів за 28 штук.
  • «Селана» представлений в аптеках за ціною приблизно 700 рублів за 28 таблеток.
  • «Летрозол» обходиться приблизно в 2000 рублів.
  • «Аримидекс» коштує близько 6000 рублів за одну упаковку.
  • Прийом будь-якого з перерахованих препаратів має відбуватися виключно за призначенням лікаря. Схема прийому підбирається в залежності від тяжкості захворювання і стану пацієнтки. Стандартним варіантом прийому вважається 1 таблетка на добу. Всі препарати припускають тривалий прийом, що становить не менше двох років.

    Інгібітори ароматази для чоловіків

    У бодібілдингу антиестрогени найчастіше застосовуються під час курсу анаболічних стероїдів. Цілями такої терапії є:

  • Підвищення показників анаболічних стероїдів у складі крові.
  • Запобігання розвитку гінекомастії.
  • Профілактика гіпертензії.
  • Збільшення рельєфів тіла, що досягається за рахунок придушення естрогену.
  • Зниження впливу естрогену на гипофизно-гипоталамусную вісь.
  • Далеко не всі анаболічні стероїди передбачають прийом антиэстрогенов. Їх використання вважається виправданим у поєднанні з такими речовинами як тестостерон, метилтестостерон і метандростенолон.

    У більшості випадків атлети вдаються до допомоги інгібіторів ароматази у разі, коли на тлі прийому анаболічних стероїдів виникають симптоми гінекомастії, наприклад, почервоніння і свербіж в області сосків, набряклість. Оптимальним подібний підхід з боку бодібілдерів не назвеш. Фахівці пропонують схему лікування, що передбачає початок прийому антиэстрогеов через 10 днів після таких анаболіків, як «Тестостерон пропіонат» і «Метандростенолон», характеризуються коротким напіврозпадом. Якщо мова йде про довгастих ефірах, то прийом антиэстрогенов слід почати через 3-4 тижні.

    Застосування лікарських препаратів в бодібілдингу

    «Анастрозол» приймається за 0,5 мг через день. Після 10 днів робиться контрольна перевірка рівня естрадіолу в крові і проводиться коригування дозування. Побічними реакціями на антиестрогени можуть стати стан депресії, зниження лібідо, порушення еректильної функції. Поява цих симптомів вказує на необхідність зниження прийнятих дозувань.

    «Летрозол» став першим інгібітором ароматази, який з’явився в загальному доступі. Препарат ефективно підвищує гормон гонадотропін у чоловіків, таким чином витісняючи естрогени. При прийомі даного препарату концентрація естрогену може впасти в два рази. Виведення компонентів препарату відбувається протягом 2-4 днів, тому приймати його через день.

    «Анастрозол» користується не меншою популярністю серед бодібілдерів. Він доведено ефективно знижує рівень естрадіолу у чоловіків. Також поширений і привабливий за вартістю в аптеці інгібітор ароматази «Анастразол Кабі».

    Побічні ефекти даних медикаментів

    При прийомі цих препаратів можуть виникати побічні реакції. Найбільшу небезпеку представляє падіння естрогену в організмі чоловіка до критично низьких показників. У цьому випадку у бодібілдерів спостерігаються наступні небажані реакції:

  • Зупинка м’язового зростання.
  • Болі в суглобах або артралгія.
  • Падіння лібідо і погіршення загального самопочуття.
  • Стан депресії.
  • Підвищення рівня холестерину в крові.
  • Зниження міцності кісткової тканини.
  • Висновки

    Таким чином, хоча прийом інгібіторів ароматази досить поширена серед бодібілдерів, зловживати подібними препаратами не варто. Власне, фахівці не рекомендують починати прийом без консультації фахівця, так як дозування для чоловіків мінімальна і її легко перевищити.

    Що стосується використання антиэстрогенов при лікуванні і профілактиці раку молочної залози, то в даному випадку прийом таких препаратів виправданий навіть незважаючи на виникаючі побічні ефекти. Однак і тут необхідно неухильно дотримуватись вказаних дозування і слідувати інструкції по застосуванню.