Фармакокінетичні особливості препарату
Як засвоюється активна речовина препарату, потрапляючи всередину організму людини? “Диклофенак натрію” практично відразу ж абсорбується через стінки кишечника. Прийом їжі не впливає на кількість всмоктування речовини, однак трохи сповільнює цей процес. Якщо одноразово прийняти п’ятдесят міліграмів діючого компонента, то через дві години в крові буде відзначатися його максимальну кількість. Якщо дотримуватися графіка прийому препарату, то він не буде накопичуватися в організмі людини.
Практично сто відсотків компонента, що цікавить нас зв’язується з білками плазми, після чого проникає в синовіальні рідини, де його максимальна концентрація досягається через чотири-шість годин після прийому і може зберігатись в такій кількості протягом дванадцяти годин. При метаболізмі речовина розпадається на кілька метаболітів, два з яких зберігають відносну біологічну активність, а інші перетворюються в глюкуроновые кон’югати.
Виводиться “Диклофенак натрію” з уриною у вигляді глюкуронідів і глюкуроновых кон’югатів (близько шістдесяти відсотків). Всього один відсоток речовини виводиться в незмінному стані. Решта сорок відсотків препарату екскретується через печінку з жовчю. Процес напіввиведення зазвичай не перевищує двох годин.
Дана інформація відноситься до фармакокінетичних особливостей таблетованій і ін’єкційної форми препарату. Які ж відбуваються процеси, коли діюча речовина потрапляє в організм людини через супозиторії? Швидкість всмоктування “Диклофенак натрію” при ректальному введенні препарату трохи нижчий, ніж при використанні таблеток, капсул або розчину для ін’єкцій. Однак максимальна концентрація речовини в крові досягається вже через годину після застосування свічок. Його величина на 2/3 менше, ніж показник, відповідний ідентичною дозуванні, прийнятої внутрішньо у вигляді таблеток. При використанні ректальних свічок суворо за призначенням лікаря не повинно спостерігатися кумуляції активної речовини.
При зовнішньому застосуванні гелю і мазі абсорбція активного компонента залежить від площі нанесення препарату та індивідуальних особливостей епідермісу. Дослідження показали, що всмоктування мазі становить шість відсотків, у той час як гель абсорбується на 3,3 відсотка. Через шкіру діюча речовина проникає в плазму крові, однак його концентрація в сто разів нижче даного показника при пероральному застосуванні препарату. Для кращої абсорбції “Диклофенак натрію” рекомендується користуватися оклюзійною пов’язкою впродовж десяти годин поспіль.
